Activitatea biologică a canabinoizilor se datorează legării acestora de doi receptori canabinoizi CB1 și CB2. Nu numai tetrahidrocanabinolul (THC) este psihoactiv, ci și: canabidiolul, canabigerolul și canabicromenul. Mai întâi, a fost testată utilitatea cânepii în ceea ce privește ameliorarea temporară a simptomelor unor probleme, cum ar fi greața și voma. Descoperirile recente arată că medicamentele bazate pe cannabis au abilitatea de a atenua simptomele în bolile autoimune, cum ar fi: scleroza multiplă (MS), artrita reumatoidă (AR) sau boala inflamatorie colonică. Alte studii arată că canabinoizii joacă un rol în tratamentul bolilor neurologice cum ar fi Alzheimer sau scleroza laterală amiotrofică sau chiar pot reduce răspândirea celulelor tumorale.
Canabinoizii au un profil de siguranță ridicată în ceea ce privește toxicitatea acută, au o probabilitate scăzută de supradozare letală și efectele secundare sunt în limita efectelor secundare tolerate, prezente și în cazul altor medicamente. În unele țări, marinolul și nabilona sunt folosite ca medicamente antivomitive și pentru a înlătura starea de greață. Primul medicament pe bază de cannabis, conținând canabinoizi în stare naturală este Sativex. Sativex este administrat cu ajutorul unui spray în cazul pacienților care suferă de spasticitate în MS, de durere în cancer și de durere neuropată cu diverse etiologii. Efectele secundare ale cânepii variază și depind de mai mulți factori, cum ar fi doza administrată, cale de administrare și starea minții. După o întrerupere bruscă a administrării în cazul unei utilizări de lungă durată, pot apărea simptome de sevraj, deși dispar în întregime după o săptămână sau două.
