Gold 2006 Presentation
Nanogold-pharmaceutics
1. Utilizarea aurului în tratarea artritei induse experimental la șoareci
2. Caracterizarea aurului în Swarna bhasma, un produs microparticulat utilizat în medicina traditională indiană
Christopher L Brown, Gillian Bushell, Michael W Whitehouse, DS Agrawal, SG Tupe, KM Paknikar, and Edward RT Tiekink
Citește articolul în original
Nanoparticulele de aur (27 +/- 3 nm) s-au dovedit a fi eficiente în ameliorarea simptomelor artritei induse pe cale micobacteriană, colagenică și chimică la șoareci. Acest fapt a contrasatat cu utilizarea aurothiomalatului de sodiu, care a fost activ doar în artrita indusă micobacterian, însă chiar și atunci nu în aceeași măsură ca Au0 (aurul coloidal, metalic, care este neutru din punct de vedere electric, chiar dacă particula coloidală este înconjurată de un strat electric dublu, negativ la exterior, n.t.). Aurul utilizat în medicina tradițională indiană, Swarna bhasma (cenușa de aur), a fost caracterizat ca particule sferice de aur, cu o mărime medie de 56-57 nm.
Utilizarea aurului și a compușilor de aur, precum și aplicațiile terapeutice ale acestora, atât în medicina contemporană, cât și în cea anterioară, a fost reconsiderată periodic de-a lungul timpului [1-13]. În prezent, cel mai activ domeniu în dezvoltarea medicamentelor pe bază de aur este legat de cercetările asupra potențialului lor antitumoral [9]. Astfel, atât aurul cu valența 1, Au1 [14, 15], cât și aurul cu valența 3, Au3, sub formă de diferiți compuși, sunt studiați în această direcție. Compușii de aur au fost utilizați și în alte direcții (antimalarial, anti HIV, pentru tratamentul astmului bronșic), însă principala lor utilizare în momentul actual este crisoterapia, tratamentul artritei pe baza compușilor de aur, care constituie tema pe care este focalizată și această cercetare.
Medicamentele pe bază de aur cuprind o clasa de agenți antiartritici distincți, (DMARD – medicamente antireumatice modificatoare ale afecțiunii), utilizate atunci când antiinflamatoarele ne-steroidiene (NSAIDS), precum ibuprofenul, naproxenul sau diclofenatul de sodiu devin insuficiente pentru tratarea cazurilor severe de artrită reumatoidă sau psoriatică, fiind folosite ca ultimă resursă în tratarea pacienților. Cele mai folosite medicamente sunt aurotiomalatul de sodiu și auranofinul, însă efectele secundare numeroase, precum și lipsa suportului din partea companiilor farmaceutice, au diminuat foarte mult utilizarea aurului în prezent, deși există foarte puține terapii care pot să emuleze aurul în ceea ce privește efectele sale de inducere a remisiei artritei. […] În plus, compușii de aur, nefiind „foarte patențabili”, companiile farmaceutice au suficiente motive să evite sau să renunțe la producerea lor.
Noile alternative au suplimentar o serie de efecte pe care compușii de aur nu le au: promovează bolile infecțioase (TB, HIV), permit dezvoltarea limfoamelor și – culmea – sunt și foarte scumpe. [26] În plus, multe rapoarte arată că aceste noi medicamente sunt doar paleative, eficiența lor fiind de doar circa 30%, în comparație cu cea a medicamentelor pe bază de aur. [27] Deși mecanismul precis de acțiune al medicamentelor pe bază de aur nu este foarte bine cunoscut, este destul de clar că rolul principal (ca efect) îl are aurul din compoziția lor; astfel, ele sunt de fapt niște „pro-medicamente”, adică ionii de aur din respectivii compuși sunt transformați în aur metalic.
Câteva dintre efectele secundare ale medicamentelor pe bază de aur pot fi legate de generarea aurului cu valența 3, Au3, obținut din transformarea ionilor cu valența 1 și 2 în ioni cu valența 3, și nu doar în aur metalic. Au3, ca toate metalele grele, denaturează proteinele acizilor nucleici și este posibil să fie responsabil pentru o mare parte din toxicitatea medicamentelor care conțin aur monovalent.
Pe de altă parte, aurul metalic este în general considerat ca fiind inert din punct de vedere biologic […]. În scopul de a minimiza efectele secundare, dar de a păstra totuși eficiența, s-a folosit în prezentul studiu aur sub formă de nanoparticule, testat în cazul artritei induse la șoareci.
[…] Totodată s-a urmărit o standardizare a obținerii preparatului Swarna bhasma, caracterizarea sa fizico-chimică, precum și evaluarea sa din punct de vedere clinic.
Experimente [… vezi materialul în original]
Rezultate și concluzii
Preparatul standardizat de aur coloidal a fost mult mai puternic (de circa 1000 de ori) decât medicamentele pe bază de aur (ionic) utilizate în acest experiment (aurotiomala de sodiu), atunci când au fost administrate subcutanat. Datorită concentrației foarte reduse a aurului coloidal folosit, el nu a fost utilizat eficient pe cale orală (n.t.: însă, în general, el poate fi concentrat pentru utilizarea orală, dar nu acesta a fost scopul studiului prezent). […] S-a constatat că la administrarea subcutanată este important ca utilizarea aurului coloidal să fie într-o soluție cu concentrație scăzută de săruri, dar izotonică, pentru a micșora agregarea particulelor.
Aurul coloidal utilizat astfel a fost eficient în toate formele de artrită, în timp ce aurotiomalatul a fost eficient doar în cea micobacteriană, însă chiar și atunci acțiunea sa a depins de rasa șoarecilor utilizați, ceea ce sugerează și o influență de natură genetică în actiunea respectivă.
În final, trebuie menționat că efectele aurului coloidal durează mult mai mult după încetarea tratamentului, spre deosebire de acțiunea celorlalte medicamente pe bază de aur, care este doar de moment.
[…]