sursa: Wikipedia
Canabidiolul (CBD), este unul dintre cei peste 85 de canabinoizi produși de Cannabis, fiind unul dintre constituenții majori, al doilea după THC (iar în soiuri special crescute, chiar în cantitate mai ridicată decât THC-ul). Comparativ cu THC-ul, CBD nu este intoxicant, deși are caracteristici psihoactive, și prezintă o gamă mai largă de aplicații medicale față de THC: epilepsie, scleroză multiplă, spasme, anxietate, dezordini bipolare, schizofrenie, greață, convulsii, inflamații, cancer. Totodată există studii preclinice, realizate pe animale, care sugerează că CBD-ul ar putea micșora ușor rata de eliminare a THC-ului din organism, prin interferența cu metabolismul acestuia.
Molecula de CBD Redare 3D a structurii CBD
Date farmacocinetice, și proprietăți fizico-chimice
|
13-19% (oral), 11-45% (31%; mediu, inhalat) |
|
|
Timp de înjumătățire |
9 h |
|
Masa moleculară |
314.4636 |
|
Temperatura de topire |
66 °C (151 °F) |
|
Temperatura de fierbere |
180 °C (356 °F) (domeniu: 160–180 °C) |
Acțiuni antimicrobiene
S-a demonstrat că CBD inhibă MRSA (stafilococul auriu rezistent la meticilină), in vitro. CBD, împreună cu un terpenoid conținut în cannabis, pinena, este eficient nu numai împotriva MRSA, dar poate exercita un efect antiseptic și împotriva patogenului cheie în acnee, Propionibacterium acnes. Absorbit transcutanat, CBD poate atenua totodată producerea de sebum la rădăcina acneii.
Efecte neurologice
Un studiu neurologic realizat în 2010, a arătat că soiurile de Cannabis cu conținut ridicat în CBD, nu produc scăderi ale memoriei de scurtă durată, față de soiurile de Cannabis cu conținut similar de THC dar cu conținut mai redus de CBD. Cercetătorii au atribuit acest efect rolului CBD de antagonist al CB1.
Au existat numeroase rapoarte de caz, precum și un studiu clinic, care documentează proprietățile CBD de a reduce frecvența crizelor în cazul epilepsiei, inclusiv în cazurile refractare la orice alt tip de tratament (de exemplu în cazul sindromului Dravet).
Proprietățile antioxidante ala CBD joacă de asemenea un rol și în efectele neuroprotectoare și antiischemice ale compusului. CBD-ul s-a dovedit totodată eficient în tratarea unor afecțiuni rezultate în urma consumului de medicamente, constând în deficiențe de mișcare, numite distonie. Ca urmare a unui studiu realizat în această direcție 5 din 5 participanți au sesizat îmbunătățiri ale simptomelor, în proporție de 20-50%.
Parkinson
Un studiu de caz realizat în 1985, sugerează că CBD-ul ar putea fi eficient în dischinezia indusă levodopa în cazul pacienților suferind de Parkinson. Un studiu clinic realizat la scară redusă, a demonstrat de asemenea efectul terapeutic al CDB în psihoza asociată bolii. Această condiție este în mod special greu de tratat, cunoscut fiind cum, în cazul bolii Parkinson, distrugerea gradată a celulelor dopaminergice ale căii nigrostriatale. În plus, majoritatea medicamentelor antipsihotice (cu excepția clozapinului și quetiapinului) inhibă activitatea nigrostriatală a dopaminei (deși scopul acestor substanțe este acela de inhibare a căilor dopaminice din mezolimb.
Efecte psihotropice
Un studiu realizat în 2008, a arătat diferențe semnificative între trei grupuri, în ceea ce privește scorurile date de Repertoarul Oxford-Liverpool al Sentimentelor și Experiențelor (orig. Oxford-Liverpool Inventory of Feelings and Experiences): primul (A) consta în persoane care nu utilizează cannabis-ul, al doilea (B) a constat în utilizatori de cannabis cu conținut ridicat de THC, iar al treilea grup (C) era cel al utilizatorilor de cannabis care conținea și cantități semnificative de CBD pe lângă THC.
Astfel, grupul C a avut scoruri mai ridicate în ceea ce privește experiențele neobișnuite decât grupul C, în timp ce grupul C a avut scoruri mai scăzute la testarea anhedoniei introvertive decât celelalte două grupuri. Această cercetare sugerează ca CBD-ul poate acționa ca antipsihotic, putând diminua efectul psihomimetic al THC-ului în indivizii care ar putea dezvolta schizofrenie.
Studii recente demonstrează calitățile CBD comparativ cu antipsihoticele atipice în tratarea schizofreniei. S-a arătat că CBD-ul pate induce simptomele schizofreniei datorită capacității sale aparente de a stabiliza căile disrupte sau distruse ale receptorilor NMDA, care împărțite și uneori sunt concurate de norepinefrină sau GABA. Leweke și colaboratorii au realizat un studiu clinic dublu orb pe durata a 4 săptămâni, în care s-a comparat efectul canabidiol-ului purificat cu cel al amisulpridei, în ceea ce privește ameliorarea simptomelor schizofreniei în 42 de pacienți cu schizofrenie acută paranoidă. Ambele tratamente au avut ca rezultat scăderea semnificativă a episoadelor psihotice după 2-4 săptămâni. Din punct de vedere statistic, nu au existat diferențe semnificative între cele două grupuri de tratament, CBD inducând totuși mai puține efecte secundare (simptom extrapiramidal, creșterea prolactinei și a greutâții corporale), comparativ cu amisulprida.
Alte studii au pus în evidență descreșterea activității sistemului limbic, produsă de către CBD, precum și faptul că acesta din urmă scade tendința de izolare socială indusă de THC. În administrarea pe termen scurt a CDB, s-a constatat reducerea anxietății în cazul sindromului de anxietate socială. Totuși, la administrarea pe termen lung, efectuată în studii pe șobolani, s-a constatat apariția unor efecte anxiogenice.
În modelele animale pentru studiul depresiei, CBD a demonstrat efecte antidepresive.
Cercetările privind cancerul
În noiembrie 2007, cercetătorii de la Centrul Medical California Pacific au raportat că CBD-ul se arată promițător în controlul răspândirii cancerului metastatic de sân. In vitro, CBD-ul subreglează, oprește activitatea genei ID1, gena resonsabilă pentru metastaza tumorală atât în cancerul de sân cât și în alte tipuri de cancere, inclusiv tipul extrem de agresiv de cancer de sân triplu negativ.
S-a arătat de asemenea că, CBD-ul inhibă crețterea celulelor canceroase, cu un efect redus asupra celulelor necanceroase.. Deși mecanismul inhibitor nu este încă pe deplin înțeles, Ligresti și colaboratorii au sugerat faptul că este posibilă exercitarea de către canabidiol a efectelor respective asupra celulelor canceroase printr-o combinație de mecanisme ce includ fie activarea directă sau indirectă a receptorilor CB2 și TRPV1, și inducerea stresului oxidativ, toate acestea conducând la apoptoză.
Canabinoizii neintoxicanți, precum canabidiolul, sau agoniștii mai puternici ai CB2, precum canabinolul (CBN, cu funcție imunosupresoare) sunt candidați promițători ca substanțe antitumorale, dat fiind că ei au redus in vivo dimensiunile tumorilor, cum ar fi glioamele. Combinații între doze submaximale de THC și CBD, au fost utilizate pentru creșterea eficienței in vitro a temozolomidei în liniile de celule tumorale de tip glioblastoma multiformă. Cel mai probabil, efectele CBD-ului sunt datorate inducției apoptozei prin generarea de radicali oxigen-reactivi (ROS). Canabinoizii nepsihoactivi pot fi administrați în doze mult mai ridicate fără a se constata efectele secundare binecunoscute asociate uneori cu necesitatea întreruperii studiilor clinice datorate canabinoizilor psihoactivi.
O echipă de cercetători de la Universitatea Irvine a Californiei, a propus în ianuarie 2013 ipoteza ca efectul antimalign al CBD-ului prin generarea apoptozei, să fie datorat acțiunii sale potențiale asupra proteinei mutante p53 din celulele canceroase, datorită similarității fizico-chimice cu acidul stictic, o substanță care are de asemenea un potențial de utilizare antitumorală promițător, și care acționează asupra proteinei menționate anterior. Biologii universității, au descoperit ceea ce pare a fi un ”buzunar” eluziv al proteinei P53, care poate fi utilizat ca și țintă pentru medicamentele anticancer.
Sindromul Dravet
Sindromul Dravet este o formă rară de epilepsie, rezistentă la aproape toate medicamentele antiepileptice. Aparent, CBD este singura substanță care poate ajuta în aceste cazuri.
Un reportaj realizat în 2013 de către Dr. Sanjay Gupta, difuzat pe postul de televiziune CNN, a relatat utilizarea unui soi de cânepă cu conținut virtual nul de THC dar foarte ridicat de CBD (0,76% THC, 17,61% CBD), utilizat cu succes pentru tratamentul cu succes al unui copil de 5 ani, suferind de acest sindrom. În 2010, un alt părinte a descris cum și-a tratat fiul de 5 ani, suferind de sindromul Dravet, cu ajutorul unei tincturi de cannabis, bogată în CBD. Înainte de utilizarea tincturii, copilul avea crize cu durata de o oră și jumătate, pe întreg parcursul zilei. Începând chiar din prima zi de administrare a tincturii, crizele au încetat.
Cannabis-ul cu conținut ridicat de CBD
Încă de acum câteva decenii, crescătorii de cannabis pentru utilizare recreațională, au redus aproape la zero conținutul de CBD, crescându-l pe cel de THC, datorită cerințelor clienților lor. În ultimii ani însă, se constată producerea unur soiuri cu conținut ridicat de CBD, datorită cereri crescute a acestori tipuri pentru utilizarea medicinală.
În noiembrie 2012, un colectiv de cercetare în domeniul cannabis-ului medicinal, a anunțat obținerea unui soi nou, cu un conținut foarte redus de THC, și având CBD-ul ca și canabinoid principal. Noul soi, numit Avidekel, conține circa 15,8% CBD, și sub 1% THC. În acest fel el poate fi utilizat cu succes pentru efectele medicinale ale CBD-ului, fără euforia indusă de THC.
Cu toate acestea, se cuvine a preciza că, în funcție de afecțiune, s-a constatat că eficiența maximă poate fi atinsă uneori la alte rapoarte CBD/THC, uneori rapoartele inverse fiind cele potrivite (deși acestea sunt cazuri rare), iar alteori cele mai bune rezultate fiind obținute prin utilizarea unor rapoarte aproximativ unitare între CBD și THC. Aceste constatări au în general un caracter personal, venind din partea utilizatorilor particulari de cannabis medicinal.
Farmacologia
CBD are o afinitate foarte scăzută față de receptorii CB1 și CB2, dar acționează ca antagonist indirect al agoniștilor acestor receptori. În timp ce acest fapt poate conduce la concluzia că ar putea ajuta la reducerea efectelor THC-ului, în anumite situații este posibil ca acest efect să fie potențat, prin creșterea densității receptorilor CB1, sau prin alte mecanisme ce implică acest receptor. Totodată, CBD-ul este un agonist invers al receptorilor CB2. Recent, s-a descoperit că este antagonist al nou descoperitului receptor canabinoid, GPR55, exprimat în foarte mare măsură în nucleul caudat și putamen.
S-a arătat deasemenea că CBD acționează ca agonist al receptorului 5-HT1A, acțiune care este implicată în efectele sale antidepresive, anxiolitice, și neuroprotectoare. Totodată, canabidiol-ul este un modulator alosteric al receptorilor opioizi miu și delta (cu rol analgezic printre altele).
Totodată, unele dintre efectele farmacologice ale CBD-ului, au fost atribuite acțiunii agoniste asupra receptorilor PPAR-gama (cu rol în stocarea acizilor grași și în metabolismul glucidelor), precum și în modularea eliberării intracelulare de calciu.
